Kép forrása

TOXNET

Leírás szerzője

Pálur Szabina

*HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA*
Név IUPAC név	Metadon (RS)-6-dimetilamino-4,4-difenil-heptán-3-on
*Vegyületcsoport*	Gyógyszer hatóanyag
*CAS szám*	76-99-3
*Molekulaképlet*	C₂₁H₂₇NO
*Megjelenés*	fehér, szagtalan kristályos anyag
*ALKALMAZÁS, HATÁSOK*
Alkalmazás, felhasználási terület	Fájdalom- és köhögéscsillapító. Kereszt-tolerancia révén eredményesen csökkenti a drog elvonáskor jelentkező tűneteket, így heroin addikció kezelések során alkalmazzák. [1] Gyógyszerként a következő márkanevek alatt forgalmazzák: Dolofin Metadon Metadoze Hatóanyaguk: metadon-hidroklorid
*Elsődleges hatás*	Fájdalomcsillapító, opioid, köhögéscsillapító, kábítószer [2]
*Mellékhatások*	Kevésbé súlyos mellékhatások: szorongás, idegesség, alvászavar, gyengeség, szájszárazság, émelygés, hányás, hasmenés Súlyos mellékhatások: felületes légzés, hallucináció, zavartság, mellkasi fájdalom, ájulás [3] Túladagolás: légzésdepresszió, szívritmus zavarok, tüdőödéma [4]
*FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK*
*Moláris tömeg*	309,45 g/mol [5]
*Sűrűség*	1,009 g/cm³[6]
*Olvadáspont*	99,5 °C [7]
*Forráspont*	423,7°C 760 Hgmm [8]
*Gőznyomás*	1,1*10^-6 Hgmm 25°C-on, becsült [9]
*Vízoldhatóság*	5,9*10^-3 g/l [10]
*Stabilitás*	kémiailag stabil, tanulmány alapján 22 °C-on illetve 6°C-on az 5mg/ml-es metadon koncentráció, pH 91 nap után sem változott. [11]
*Hidrolízis*	-
*Fizikai, kémia, biológiai állandók*
*H, Henry-állandó*	-
*K_ow*	logK_ow=3,93 [12]
*K_oc*[l/kg]	becsült 1,7 [13]
*pKa*	8,94 [14]
*BCF, biokoncentráció*	Számított halakban: BCF=180 [15]
*VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN*
*Abiotikus degradálhatóság* és metabolitok	Hidroxil gyökök képződése közben fotodegradálódik, t_1/2= 4 óra Nem hidrolizál [16]
*Biodegradálhatóság* és metabolitok	Szennyvízkezelés során a számított, biodegradálható mennyiség 0,3 % [17]
*KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK*
*Határértékek*	-
*MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN*
*Koncentrációja a környezetben (mérési adat)*	USA-ban illetve Németországban, szennyvíztelepeken történt mérések alapján a koncentráció: 1. 0,15-100 µg/l [18] 2. 600 ng/l `[19]`
*ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS*
*Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások*
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)	-
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)	-
*Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások*
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)	-
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)	-
*EMBERRE GYAKOROLT HATÁS*
*Általános káros hatások*	szorongás, idegesség, alvászavar, gyengeség, szájszárazság, émelygés, hányás, hasmenés [20]
*Lebontás az emberben, távozása a szervezetből*	A metadon a májban nagymértékű biotranszformáción megy keresztül. A pirrolidinek és pirrolinek, (mint fő metabolitok) illetve az eredeti gyógyszer kis mennyisége a vizelettel és az epével kiválasztódik. A metadon felezési ideje 15 és 40 óra között változik. [21]
*Endokrin rendszert károsító*	-
*Immunrendszert károsító*	-
*Szövetkárosító*	-
*Mutagén*	metadon-hidrokloridként: nem [22]
*Karcinogén*	metadon-hidrokloridként: gyanús [23]
*Reprotoxikus, teratogén*	metadon-hidrokloridként: gyanús [24]
*Akut toxicitási adatok (LD50)***	Egér kísérletek LD₅₀ – expozíció szerint intravénásan: 20 mg/kg szájon át: 75 mg/kg bőrön át: 35 mg/kg Patkány kísérletek LD₅₀ – expozíció szerint intravénásan: 11 mg/kg szájon át: 86 mg/kg bőrön át: 30 mg/kg [25]
*Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL)***	-
*EGYÉB JELLEMZŐK*

- nincs adat

Szerző által felhasznált források

Általános adatbázisok:

TOXNET – HSDB http://toxnet.nlm.nih.gov/
(Toxicology Data Network, NLM US, National Library of Medicine - Hazardous Substances Data Bank)

[1] , [2], [4], [5], [7], [9], [12], [13], [14], [15], [16], [21]

GuideChem http://www.guidechem.com/products/76-99-3.html

[6], [8], [17], [25]

Drugs.com http://www.drugs.com/pro/methadone-powder.html

[22], [23], [24]

DrugBank http://www.drugbank.ca/drugs/DB00333 (Open Data Drug & Drug Target Database)

[10]

RxList http://www.rxlist.com/dolophine-drug.htm (The Internet Drug Index)

[3], [20]

Folyóiratcikkek:

[11] Donelly, RF. (2004) - Chemical Stability of Methadone Concentrate and Powder Diluted in Orange-Flavored Drink, International Journal of Pharmaceutical Compounding

`[18] Phillips et al (2010) -` Pharmaceutical Formulation Facilities as Sources of Opioids and Other Pharmaceuticals to Wastewater Treatment Plant Effluents, Enivironmental Science and technology, 44 (13), pp 4910–4916

[19] Stieglitz L et al (1976) - Vom Wasser 47: 347-77

Újonnan felismert káros hatású gyógyszer hatóanyagok

Metadon

[18] Phillips et al (2010) - Pharmaceutical Formulation Facilities as Sources of Opioids and Other Pharmaceuticals to Wastewater Treatment Plant Effluents, Enivironmental Science and technology, 44 (13), pp 4910–4916

`[18] Phillips et al (2010) -` Pharmaceutical Formulation Facilities as Sources of Opioids and Other Pharmaceuticals to Wastewater Treatment Plant Effluents, Enivironmental Science and technology, 44 (13), pp 4910–4916